Sananim - Drogová poradna 

Odpověděl: Jakub Minařík

Níže máte kompletní informaci o antabusu, která je dostupná pro lékaře od výrobce. Snad vám to bude k užitku a budete jim rozumět. 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU ANTABUS 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Disulfiramum 400 mg v 1 šumivé tabletě. 3. LÉKOVÁ FORMA Šumivé tablety. Popis přípravku: velké bílé ploché tablety (pruměr 15 mm) opatřené na jedné straně dělícím křížem. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Antabus je indikován jako adjuvans při odvykací léčbě chronického alkoholizmu u spolupracujících alkoholiků. Měl by být užíván ve spojení s příslušnou komplexní psychiatrickou léčbou. Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů. 4.2. Dávkování a způsob podání První den léčby se pacientovi podává 800 mg Antabusu v jedne dávce a pacient by za žádných okolností neměl konzumovat alkohol. Další den by měl pacient dostat 600 mg a třetí den 400 mg. Čtvrtý a pátý den se podá po 200 mg. Dále je podávána udržovací dávka 200 nebo 100 mg denně. Týdenní dávku 700 až 1400 mg je možné podat ve dvou nebo třech dávkách v průběhu týdne. Celkovou délku léčby určuje lékař. Dávka se nechá rozpustit ve sklenici vody a bezprostředně před požitím se obsah promíchá. Antabus je možné užívat kdykoliv během dne, je však doporučováno dodržovat každý den stejnou denní dobu, kdy bude užíván. Jídlo nemá vliv na biologickou dostupnost disulfiramu. Přípravek je možné užívat před jídlem, během jídla i po jídle. 4.3. Kontraindikace Nekompenzovaná srdeční nedostatečnost, psychózy, těhotenství, přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku a léková závislost. 4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Poměr rizika ku prospěchu léčby je třeba zvážit v případech onemocnění ledvin, jater nebo dýchacího systému, cukrovky, epilepsie, periferní neuropatie, hypothyreózy, ireverzibilního poškození mozku, alergické kontaktní dermatitidy, při ischemické chorobě srdeční a v případě cévní mozkové příhody v anamnéze. Antabus se nesmí podávat minimálně 24 hodin po posledním požití alkoholu. Pacienti a jejich příbuzní by měli být upozorněni, že po dobu léčení Antabusem pacient nesmí za žádných okolností konzumovat alkohol, pokud není podán lékařem jako zkouška alkoholem. Antabus se nikdy nesmí podávat, je-li pacient ve stavu intoxikace alkoholem. Antabus nesmí být nikdy podán bez vědomí pacienta, ani se nesmí podávat pacientovi v bezvědomí. Ve vzácných případech byla po požití velkého množství alkoholu zaznamenána i úmrtí pacientů léčených Antabusem. Reakce disulfiramu na alkohol se může očekávat i po požití potravin nebo léčiv, které obsahují alkohol. Rovněž zevní použití kosmetických a toaletních přípravků s vysokým obsahem alkoholu může u citlivějších osob vyvolat protialkoholovou reakci. Pacient by měl být na tyto okolnosti upozorněn. Lékař může v jednotlivých případech rozhodnout o nezbytnosti provést zkoušku alkoholem. Zkoušku je nutno provádět s velkou opatrností a může být prováděna od pátého dne léčby. Zkouška alkoholem spočívá v podání 5 ml ethanolu (asi 12 ml brandy) nalačno. Jestliže do 20 minut nedojde k žádné reakci, může pacient dostat dalších 10 ml ethanolu. Při takovém množství alkoholu bývá pozitivní odezvou většinou pouze ztěží pozorovatelné zčervenání s tachykardií a někdy i mírný pokles krevního tlaku. Rozsah reakce však může být značně variabilní. Při prvním podání alkoholu nemusí dojít k vůbec žádné reakci, může však být i velmi silná. Nedojde-li k žádné reakci, může se dávka Antabusu zvýšit a zkouška se opakuje o týden později, dokud není dosaženo pozitivní odezvy. Během zkoušky by měla být k dispozici oxygenoterapie a intravenózní aplikace tekutin, pro zmírnění hypotenze případně použít Trendelenburgovu polohu. Nezbytné může být podání vazopresorických látek jako např. noradrenalinu. Sílu reakce na alkohol při léčbě Antabusem mohou snižovat diazepam a chlorpromazin, zatímco amitriptylin ji může zvýšit. 4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Kromě svých účinků na acetaldehyddehydrogenázu disulfiram inhibuje i další enzymatické systémy, včetně dopamin-beta-hydroxylázy (přeměna dopaminu na noradrenalin) a hepatickych mikrosomálních oxidáz se smíšenou funkcí. Posledně uvedená reakce se účastní metabolismu mnoha léčiv, včetně paraaldehydu, fenytoinu, barbiturátů, amfetaminů, morfinu, diazepamu, rifampicinu, chlordiazepoxidu a perorálních hypoglykemik, což vede ke zvýšení jejich hladin a toxicity. Zvýšená aktivita přípravků proti srážení krve kumarinového typu vyvolaná disulfiramem může být způsobena inhibicí jejich metabolismu. Disulfiram působí synergicky s metronidazolem a izoniazidem, což vede ke zvýšené toxicitě. Současné užití s izoniazidem může vést ke zvýšení nežádoucích účinků v oblasti CNS (závratě, poruchy koordinace, podrážděnost, nespavost). Současné užití s metronidazolem může vést ke zmatenosti až psychotickým reakcím. Izoniazid a metronidazol mohou být podávány současně pouze ve zcela odůvodněných případech při zajištění observace pacienta. 4.6. Těhotenství a kojení Antabus je kontraindikován během těhotenství. U dětí matek léčených disulfiramem během těhotenství byly zjištěny vrozené defekty. Disulfiram je vylučován do mateřského mléka. V případě nutnosti podávání disulfiramu se doporučuje přerušit kojení. 4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Na počátku léčby může Antabus způsobovat ospalost a únavu, řízení motorových vozidel a ovládání mechanických strojů musí být proto věnována zvýšená pozornost. 4.8. Nežádoucí účinky Na počátku léčby disulfiramem je běžný výskyt ospalosti a únavy. Objevit se může také nevolnost, nausea, zvracení, nepříjemný zápach z úst, kovová chuť a snížené libido. Jsou-li nežádoucí účinky výrazné, měla by se dávka snížit. U pacientů léčených Antabusem byly pozorovány psychotické reakce, periferní neuropatie, stavy deprese, bolesti hlavy, neuritida optického nervu, encefalopatie, alergické reakce (kožní vyrážky) a poškození jaterních buněk. Nežádoucí účinky při současném užití alkoholu: tachykardie, palpitace, zvýšené pocení, dušnost, hypotenze, závratě, v těžkých případech kolaps, arytmie, synkopa, bezvědomí, křeče. 4.9. Předávkování Při předávkování dochází ke zvýraznění nežádoucích účinků. Antabus sám o sobě je málo toxický. Léčba: Výplach žaludku. Podpůrná léčba zaměřená na zvládnutí hypotenze jako např. podání kyslíku a intravenózní podání tekutin s použitím Trendelenburgovy polohy. Nezbytné může být podání vazopresorických látek jako např. noradrenalinu. 5. FARMAKOLOGICKÉ ÚDAJE 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: varium ATC kód: N07BB01 Disulfiram působí ireverzibilní inaktivaci jaterní acetaldehyddehydrogenázy. Při absenci tohoto enzymu se blokuje metabolismus etanolu a intracelulární koncentrace acetaldehydu vzrůstá. Symptomy disulfiramové reakce na alkohol jsou částečně způsobeny vysokými hladinami acetaldehydu. Přeměna dopaminu na noradrenalin je také inhibována a deplece noradrenalinu v srdci a cévách umožňuje acetaldehydu působit přímo na tyto tkáně, což vede k návalům, tachykardii a hypotenzi. Kromě svého působení na acetaldehyddehydrogenázu inhibuje disulfiram i další enzymatické systémy, včetně dopamin-beta-hydroxylázy (přeměna dopaminu na noradrenalin) a hepatických mikrosomálních oxidáz se smíšenou funkcí (které jsou odpovědné za metabolismus mnoha léčiv). Disulfiram tak může potencovat aktivitu léčiv, která jsou těmito enzymy metabolizována. 5.2. Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání je vstřebávání variabilní (přibližně 80%), látka přechází především do ledvin, slinivky břišní, jater, střev a tukových tkání. Disulfiram se rychle metabolizuje na kyselinu diethyldithiokarbamovou, konjuguje s kyselinou glukuronovou, oxiduje na síran, methyluje a rozkládá se na diethylamin a disulfid uhličitý. K nástupu účinku (ovlivnění metabolizmu ethanolu) dochází za 1-2 hodiny po užití dávky. K vylučování dochází především ledvinami. Přibližně 20% dávky zůstává v těle po dobu 1 týdne i déle. K reakci na alkohol může dojít až do 14 dnů po užití poslední dávky disulfiramu. 5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Bezpečnost přípravku je ověřena jeho dlouholetým používáním v klinické praxi. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek kukuřičný škrob povidon mikrokrystalická celulosa kyselina vinná koloidní bezvodý oxid křemičitý hydrogenuhličitan sodný magnesium-stearát mastek 6.2. Inkompatibility Neuvádí se. 6.3. Doba použitelnosti 5 let. 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávat při teplotě do 25 st. C. Uchovávat v dobře uzavřeném obalu a v krabičce, aby byl přípravk chráněn před světlem a vlhkem. 6.5. Druh obalu a velikost balení HDPE lahvička s PE šroubovacím uzávěrem, krabička. Velikost balení: 50 tablet. 6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním K perorálnímu podání. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Alpharma ApS Dalslandsgade 11 DK-2300 Copenhagen S Dánsko 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 87/131/76-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 18.1.1977 / 15.6.2005 10. DATUM REVIZE TEXTU 15.6.2005 (č.j. 31439/01) //2005/06/15/M